A quimioterapia oral no tratamento do câncer representa o emprego de medicamentos antitumorais na forma de comprimidos para combater células doentes, destruindo e/ou controlando seu desenvolvimento.

Apesar de ser apresentada na forma de comprimidos, a quimioterapia oral (quimioral) é uma forma de tratamento sistêmico, ou seja, que atua em todo o corpo. Como algumas células cancerígenas podem se desprender do tumor primário e migrar para outros órgãos, formando metástases, muitas vezes a quimioterapia oral passa a ser a melhor forma de tratamento.

A classificação da quimioterapia varia de acordo com a finalidade do tratamento:

Curativa
Para erradicação total do tumor.

Adjuvante
Utilizada após a cirurgia curativa como prevenção de metástases.

Neo-adjuvante ou prévia
Para a redução parcial do tumor, antes do tratamento cirúrgico e/ou radioterapia.

Paliativa
Não se destina à cura do tumor, mas à melhoria da qualidade de vida do paciente.