Quimioterapia consiste na utilização de medicamentos para combater as células do câncer ou diminuir sua capacidade e velocidade de multiplicação. O tratamento pode ser administrado por via oral, na forma de comprimidos, ou por via intravenosa, utilizando uma injeção aplicada diretamente na veia ou por meio de um cateter.

A quimioterapia pode ser administrada na fase inicial do câncer de cólon, logo após a cirurgia, como adjuvante, ou seja, como terapia adicional após a cirurgia, para matar células ou focos de tumor residuais muito pequenos para serem detectados.

Se o câncer for metastático, ou seja, está espalhado em outras partes do corpo, a quimioterapia passa a ter a finalidade de prolongar o mais possível a sobrevida, reduzir os sintomas e melhorar a qualidade de vida do paciente, já que nesse estágio a probabilidade de cura é reduzida. Essa conduta recebe a denominação de tratamento paliativo.